研究發展處

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    Synthesis of Some Nitrosourea Analogues of 5-Aminomethyl-2'- Deoxyuridine
    (國立臺灣師範大學研究發展處, 1982-06-??) 蕭次融
    本文報告5-胺甲基-2'-去氧尿核?的亞硝基?衍生物的合成,以供抗癌試驗。目前已在臨床試用的亞硝基尿藥物有BCNU,CCNU等,但由於其副作用難於控制,其藥效尚待改進。新近合成的3'-亞硝基尿胸腺核甘具有與BCNU不同的生理活性,另一方面5-胺甲基-2'-去氧尿核甘的水溶性優於3'-亞硝基尿胸腺核甘。因此本研究從可購買得到的胸腺核甘,先製備中間產物5-胺甲基-2'-去氧尿核甘,然後將亞硝基尿類的官能基接於5-胺甲基上,以期改進亞硝基尿類藥物的治癌療效,由胸腺核甘起,經6步反應的總產率為4%。本文也報告由核磁共振圖推知亞硝基化合物的構造。